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富马酸丙酚替诺福韦有什么优点?我在吃其他抗病毒药物,能换吗?

发布时间: 2023-01-03 12:00

2023
01/03
12:00

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富马酸丙酚替诺福韦,国内外,都简称为TAF,广泛用于乙肝抗病毒治疗是最新的一线用药。熟悉它的朋友,应该还听过TDF,富马酸替诺福韦二吡呋酯。


其实TDF与TAF,都是在肝脏转化为替诺福韦这个成分发挥作用的。TDF经肝脏分解后,成分会作用于全身,也就是说,在肝脏吸收时有所损失,部分会经肾脏排泄,所以可能会造成一定的肾脏损伤,或者骨密度的下降;这是TDF可能的副作用。


而TAF呢,为了改善TDF这些副作用,就对替诺福韦作出新的“包装”,让它靶向性更高,能够更精准地只在肝脏释放并发挥作用,所以,你可以在药盒上看到,TDF一般是300mg而TAF的剂量,是25mg的。也就是通常所说的,TAF,只需要10分之1的量,就能够达到TDF的疗效了,因此,TAF肾损伤以及骨密度下降的副作用比TDF要低。


而且TDF与TAF,不止用在乙肝上,还用在艾滋病方面,在美国艾滋病的感染比例不低,所以TDF的副作用问题,很多美国患者还在和吉利德打官司,要赔偿呢


乙肝

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既然TAF比TDF作用更优,那我现在可以用TDF换成TAF吗?


这得分几种情况来看;虽然TAF能降低肾脏以及骨密度的副作用但是在临床应用中,医生药师们又发现了新的问题,主要问题就是这个:


血脂异常,包括甘油三酯,胆固醇,低密度脂蛋白有所升高问题,但这个结论,目前还是存在争议的,并且比例不高所以,年龄偏大,或有“三高”的患者,如果要服用TAF,最好就是监测下血脂变化。


除此之外,基本的,都可以把TDF换成TAF服用了,特别是绝经前后的女性,因为绝经,雌激素下降比较明显骨质的流失会比青年时要多,TDF最好尽快转TAF。


那除了TDF转换TAF的,其他药,像恩替卡韦,拉米夫定阿德福韦酯这些,能转TAF吗?


目前从各项指标来看,TAF都要优于同是以前的抗病毒药物,特别是针对表面抗原下降,逆转肝纤维化,肝硬化等。


所以笔者建议,除去经济因素,能转TAF的,都转TAF。而且从耐药性来看,2016年在美国上市,目前国内外文献,我都没搜索到,是关于TAF的耐药性的资料。并且TAF与恩替卡韦这些药物,作用不是同一个酶,万一啊,我说的是万一啊就算出现耐药,到时也是可以换成其他抗乙肝药物。或者选择序贯用药。


乙肝

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既然新药的副作用低,疗效也更优,耐药性也没见到,最终换不换,还是在于患者的选择。


在临床中,开具TAF处方时可能会更偏向年龄较大及高血压患者,而更高的TC和LDL-C也是老年患者心血管事件发生的高危因素,因此需在TAF应用过程中监测血脂变化。


然而,TAF 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,因此可以预期与 P-gp 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、利福布丁、利福平、利福喷丁和圣约翰草)发生潜在的药物相互作用。这些药物与 TAF 的共同给药预计会降低 TAF 血浆浓度,这可能会导致治疗效果丧失,因此不推荐使用


同样,抑制 P-gp 的药物可能会增加 TAF 的血浆浓度恩替卡韦富马酸丙酚替诺福韦片,丙酚替诺福韦具有更强的抗病毒活性和更好的淋巴组织分布。


乙肝

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由于替诺福韦二代(TAF)对肝脏具有更好的靶向性,TDF(替诺福韦)对细胞DNA合成的影响会导致基因表达的改变,造成成骨细胞不能正确接到破骨细胞被破坏的信号启动制作骨细胞,失去平衡。骨密度下降的早期发现是预防骨质疏松,骨折,提高患者生命质量的重要步骤


外周的TFV通过肾小球滤过和近端小管细胞主动分泌清除,是TDF引起肾脏损伤的主要原因。


然而,最近有研究报道,在转用包括TAF在内的抗逆转录病毒疗法的人群中,胆固醇和甘油三酸酯等血脂异常,并且体重显着增加。


很难说TAF在这些作用中起了多大作用,因为转换为TAF通常伴随着转换为其他最新的HIV药物,例如整合酶抑制剂dolutegravir或bictegravir,其作用至少与在这些变化中。


替诺福韦艾拉酚胺 (TAF) 是一种新型的替诺福韦前药,通过比富马酸替诺福韦酯 (TDF) 更有效地在细胞内递送活性代谢物替诺福韦二磷酸盐来提高抗病毒效力并降低全身毒性



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最后编辑于: 2023-01-03 17:57
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