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抗血小板药氯吡格雷出现耐药性怎么办替代的新药有哪些可以服用

发布时间: 2021-04-13 18:19

2021
04/13
18:19

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有些患者会很疑惑,一直都在吃阿司匹林,但很多科普又说阿司匹林的副作用大,我看朋友吃的是氯吡格雷,比阿司匹林贵多了,是不是效果也好多的?

 

氯吡格雷ADP受体P2Y12和血小板聚集的抑制剂。它被广泛用于患有严重血管疾病(如中风或心肌梗塞或周围动脉疾病)的患者的动脉粥样硬化性疾病的治疗。

 

但是,有些患者对氯吡格雷表现出“抗药性”,并且对血小板聚集的抑制作用减弱。

 

使用通过细胞色素P450系统代谢的药物(例如他汀类药物和PPI)的患者以及这些同工酶(尤其是CYP2C19)具有多态性的患者可能显示出对氯吡格雷的不良反应。

 

这些患者可能受益于更高剂量的氯吡格雷,西洛他唑与氯吡格雷联合阿司匹林的三联疗法,或改用普拉格雷,替卡格雷或西洛他唑等替代药物。


氯吡格雷

氯吡格雷

 

普拉格雷

 

普拉格雷是一种新型的抗血小板药,它与氯吡格雷一样靶向血小板中的ADP受体。普拉格雷的去乙酰化代谢产物的产生是由酯酶介导的;

 

研究人员已将普拉格雷与氯吡格雷的功效进行了比较。计划接受PCI13,608例中至高危ACS患者接受普拉格雷(60 mg负荷剂量;每日10 mg维持剂量)或氯吡格雷300 mg负荷剂量;每天75 mg剂量)治疗在该研究中,维持剂量为6-15个月

 

因心血管原因死亡或非致命性心肌梗死或中风发生在普拉格雷治疗的患者明显少于氯吡格雷治疗的患者。

 

普拉格雷的心肌梗死,血管血运重建和支架血栓形成的发生率显着低于氯吡格雷,抑制心肌梗死中的血小板聚集和聚集溶栓。

 

西洛他唑

 

西洛他唑通过拮抗磷酸二酯酶3的活性来抑制血小板凝集,从而抑制血小板中cAMP的降解。有人假设西洛他唑可以为氯吡格雷反应受损的患者提供另一种方法。在日本和其他亚洲国家/地区,西洛他唑也被批准用于预防复发性脑梗死。

 

然而,临床研究表明,使用西洛他唑作为氯吡格雷和阿司匹林的辅助剂,可以减少正在接受基于当代支架的经皮介入治疗的患者的再狭窄,并减少心脏和大脑的不良事件。因此,西洛他唑可能比高维持剂量的氯吡格雷更有效。


氯吡格雷

氯吡格雷


替卡格雷洛

 

替卡格雷是一种新型的血小板凝集抑制剂,像氯吡格雷一样,替卡格雷与P2Y12结合以拮抗血小板上的ADP受体,从而抑制血小板聚集。

 

然而,与氯吡格雷不同的是,替卡格雷可逆性地与P2Y12结合,并且不会取代受体上的ADP,靶向2-MeS-ADP诱导的信号传导。此外,替卡格雷洛不需要肝脏酶促激活,这表明替卡格雷洛可以提供更一致的血小板抑制作用,从而降低药物相互作用的风险,并且不太可能受到CYP系统中多态性的影响。

 

是否选用以上三种药物代替氯吡格雷仍需医师的综合评估,切勿自行服药。抗血小板药氯吡格雷,出现耐药性怎么办?替代的新药有哪些可以服用?



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