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盘点五种口服降糖药的作用,纠正2型糖尿病的代谢异常

发布时间: 2021-04-28 16:16

2021
04/28
16:16

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用于治疗2型糖尿病的药物来纠正这些代谢异常中的一种或多种,当前,有五种不同的降血糖药可用,每一类都显示出独特的药理特性。

 

这些类别是磺酰脲类,美格替尼,双胍,噻唑烷二酮和α-葡萄糖苷酶抑制剂。


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一、磺脲类

 

磺脲类药物通过刺激胰岛素从胰岛β细胞中释放而起作用,并且可以稍微改善外周靶组织(肌肉,脂肪)中的胰岛素抵抗。

 

该类别的糖基化血红蛋白A 1cHbA 1c)水平降低0.8%至2.0%,空腹血糖(FPG)浓度降低6070 mg / dL3.33.9 mmol / L),其中最大的降低是开始治疗时FPG浓度最高的患者。

 

低血糖症是磺酰脲类最令人担忧的副作用。对于代谢成具有显着肾脏排泄能力的活性代谢物的药物,尤为关注。

 

这些药物包括氯丙酰胺(Diabinese)和格列本脲,在肾功能受损的情况下应避免使用这两种药物,在老年患者中应谨慎使用。格列吡嗪和格列美脲的低血糖发生率较低。

 

所有磺脲类药物均与体重增加有关,因此,对于肥胖患者而言,可能不是最佳的首选。

 

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二、美格替尼

 

瑞格列奈是一种新的非磺酰脲类胰岛素促分泌剂,最早可从美格列奈类药物中获得。美格替尼的作用机理与磺酰脲类的作用机理非常相似。美格列奈类药物可刺激胰岛β细胞释放胰岛素。

 

但是,此作用是通过β细胞“磺酰脲受体”上的不同结合位点介导的,与磺酰脲相比,该药物具有一些不同的特性。与常用的磺酰脲类药物不同,美格替尼具有很短的起效时间和很短的半衰期。

 

瑞格列奈对HbA 1c表现出相似的作用与格列本脲相比,FPGFPG的含量分别为0.52%和6575 mg / dL3.64.2 mmol / L)。8这类药物的某些潜在优势包括餐后血糖的更大降低和低血糖风险的降低。

 

三、双胍类

 

二甲双胍的作用是降低肝脏的葡萄糖输出量,并在较小程度上增强肝脏和周围组织的胰岛素敏感性

 

二甲双胍具有良好的副作用。大多数相关的副作用(包括金属味,胃肠道不适和恶心)都是短暂的,通常仅在治疗开始时才报告,建议缓慢剂量滴定以减轻这些影响。

 

四、噻唑烷二酮

 

药物包括曲格列酮,罗格列酮和吡格列酮,使用这些药物的单药治疗可使HbA 1c水平降低0.5%至1.5%,FPG水平降低25%至50 mg / dL1.4 L2.8 mmol / L)。

 

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噻唑烷二酮也已经显示出改变血脂患者的2型糖尿病。曲格列酮对高密度脂蛋白的影响(HDL)胆固醇水平已经无论是有利的或中性的。

 

罗格列酮单药治疗与总胆固醇,低密度脂蛋白和高密度脂蛋白胆固醇水平升高有关,甘油三酯水平无变化或升高。

 

吡格列酮治疗的糖尿病患者甘油三酯水平平均下降,HDL胆固醇水平平均上升,而LDL和总胆固醇水平没有一致的平均变化。

 

五、α-葡萄糖苷酶抑制剂

 

阿卡波糖和米格列醇是此类中的两种药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用是抑制在小肠内衬的刷状缘细胞中发现的酶α-葡萄糖苷酶,该酶将更复杂的碳水化合物裂解为糖。

 

由于它们抑制餐后肠内碳水化合物的分解和随后的吸收(糊精,麦芽糖,蔗糖和淀粉;对葡萄糖无影响),因此这些药物对餐后高血糖的最大影响。它们对FPG水平的影响适中。

 

它们与HbA 1c降低0.7%至1.0%和FPG水平降低3540 mg / dL1.92.2 mmol / L)有关。因此,这些药物在FPG轻度升高或餐后高血糖为主的患者中最有用。

 

如果使用单一口服药物无法获得足够的血糖控制,则具有不同作用机制的药物组合可能会产生累加的治疗作用,并导致更好的血糖控制。



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