长效的他达拉非,可以长达36小时,那对身体影响怎么样?(上篇)


2021
11/01
15:32

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随着人口老龄化,中老年男性的健康问题越来越受到社会的关注。勃起功能障碍(ED)作为中老年人最常见的健康问题之一,受人口老龄化、亚健康状态和慢性疾病的影响,近年来发病率呈上升趋势。随着越来越多的患者患病,对疾病治疗的需求也越来越大,临床上,治疗勃起功能障碍的主要方法是药物治疗,他达拉非是最常用的药物之一。他达拉非作为PDE5抑制剂,与其他同类药物相比,具有剂量小、半衰期长、疗效长、不良反应轻的特点。


他达拉非

他达拉非


首先,我们将简要了解他达拉非的动力学和代谢特征。


他达拉非的上述药物特性中,尤其是药效持续时间,一直是大家关心的话题。与西地那非和伐地那非相比,他达拉非被认为是一种长效PDE5抑制剂。药代动力学研究表明,他达拉非口服吸收入血后,有效血药浓度维持较长时间,血药浓度从最高浓度降至半衰期(半衰期)所需时间约为17.5小时,总药效窗口长达36小时。西地那非和伐地那非的药物半衰期分别约为3.7小时和3.9小时,远小于他达拉非的半衰期和药效持续时间。


但值得注意的是,虽然他达拉非的分子结构具有一定的特点,其药代动力学优于同类药物,但药物代谢研究表明,他达拉非在生物体内的吸收速度相对较慢,代谢时间相对较长,这也是他达拉非药效能维持有效时间的原因之一。


他达拉非

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研究表明,他达拉非被吸收到血液中后,血液中的峰值药物浓度约为2小时,此时的峰值药物浓度约为378ng/ml。约17.5小时后,峰值药物浓度仍可维持在约190ng/ml

让我们来看看药物代谢、持续时间和健康之间的关系。


他达拉非的上述代谢特征与身体健康密切相关。因为药物作为来自人体的外来化合物,在被吸收到血液中后,需要经过代谢和排泄,而“离开”人体的时间、速度和长度都会对人体生理产生一定的影响。尤其是勃起功能障碍患者以中老年男性为主,中老年男性器官的生理功能因年龄增长而出现一定程度的退化,导致代谢能力和吸收能力下降。


也就是说,在相同剂量条件下,药物的血药浓度、半衰期和药效持续时间对机体生理的影响比一般成年/青年男性更明显。因此,中老年男性在使用他达拉非时,需要更加关注药效持续时间背后的健康问题。


他达拉非

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现在,关键的问题是,他达拉非有效这么久,对健康是好是坏?首先要知道他达拉非的药效长达36小时,这与刚才提到的他达拉非的半衰期有关。简单来说,半衰期就是药物被吸收到血液中后,血液中的药物浓度从最高降低到一半所需的时间。如果这个时间长了,也意味着药物代谢吸收慢,在体内停留时间长。因此,一般来说,半衰期长的药物药效持续时间更长。


相反,如果药物口服吸收到血液中,血液中药物的浓度会从最高迅速下降到一半,这意味着身体对药物的吸收和代谢很快,药物半衰期短,这也意味着药物在体内停留的时间短,因此药效相对较短。药代动力学研究表明,他达拉非的半衰期长达17.5小时,药物半衰期一般在6小时左右,因此他达拉非被机体代谢吸收的速度相对较慢。







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