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减轻帕金森氏病对生活的困扰,抑制多巴胺代谢的药物有哪些?

发布时间: 2021-05-06 09:20

2021
05/06
09:20

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帕金森氏病治疗的目的是减轻干扰患者日常生活的症状,并预防或限制随着帕金森氏病进展而出现的并发症。

 

如果怀疑是继发性帕金森综合症,应针对已查明的根本原因进行治疗。一旦患者的症状开始干扰常规活动,就应开始治疗特发性帕金森氏病。


下面来讲一讲关于帕金森氏病抑制多巴胺代谢的药物有哪些?


帕金森氏病

帕金森氏病

 

帕金森氏病之抑制多巴胺代谢的药物

 

通过抑制中枢神经系统中的多巴胺分解来增强多巴胺是司来吉兰的发展理念,司来吉兰是一种单胺氧化B抑制剂。这种药物是用来辅助左旋多巴治疗的。

 

理论上,它可以减少左旋多巴的使用频率,但在实践中还没有观察到。


尽管司来吉兰具有抗氧化特性,但没有证据支持早期的观点,即该药物具有神经保护作用,可延缓帕金森氏病的自然发展。

 

接受司来吉兰治疗的患者精神运动增强,可能与药物的甲基苯丙胺代谢物有关。


副作用包括头痛、出汗和失眠,以及多巴胺能反应,如幻觉、恶心、呕吐和体位性低血压。曾经有报道指出司来吉兰增加了帕金森氏病患者的死亡率

 

服用其他单胺氧化酶抑制剂的患者不应服用司来吉兰。如果给正在使用5-羟色胺能药物(如舒马曲坦)或非肾上腺素能药物(如阿米替林)治疗的患者开这种药,则应谨慎。使用司来吉林的其他相关禁忌症是消化性溃疡病和心血管疾病。


帕金森氏病

帕金森氏病

 

多巴胺及其前体左旋多巴在肝脏、胃肠道和其他器官都由儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)代谢。


通过防止这种分解,COMT抑制剂增加了到达中枢神经系统的左旋多巴的量,从而使更多的药物转化为多巴胺。

 

尽管这一机制与卡比多巴相似,但COMT抑制剂可与左旋多巴-卡比多巴联合用药同时服用,因为涉及不同的酶。

 

托卡彭是一种非常有效的COMT抑制剂,具有很高的脂溶性。因此它能很好地穿过血脑屏障。


在托卡彭作为左旋多巴卡比多巴辅助治疗的III期临床试验中,每日3次,剂量为100-200mg时达到临床疗效。加入托卡彭可使左旋多巴剂量减少25%

 

使用托尔卡彭可能会导致肝细胞损伤和急性暴发性肝衰竭。添加到产品标签上的方框警告强调,只有在使用左旋多巴卡比多巴治疗的患者出现症状波动且对其他辅助治疗反应不满意或不适合此类治疗的情况下,才应使用托卡彭作为辅助治疗。


帕金森氏病

帕金森氏病

 

恩他卡彭是一种比托卡彭更有效的COMT抑制剂,目前正在进行左旋多巴辅助治疗的试验。这种药可能很快就会在美国上市。


恩他卡彭不能很好地穿过血脑屏障,而且它的半衰期很短。建议使用这种药物监测肝功能,但迄今为止不需要。

 

托卡彭和恩他卡彭都被发现对左旋多巴的磨损有效。因此,可以通过减少给药频率来管理患者。


接受COMT抑制剂治疗的帕金森氏病患者,他们的能量水平提高,睡眠改善,日常生活活动功能改善。

 

除了与左旋多巴增强有关的副作用外,服用COMT抑制剂的患者可能会出现腹泻,尿液可能会变成亮黄色。减轻帕金森氏病对生活的困扰,抑制多巴胺代谢的药物有哪些?



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