药理研究呢?
受试者餐前和餐后分别给予100mg金戈西地那非和100mg原研药西地那非,然后在多反应监测模式下,基于电喷雾电离技术,在高灵敏度模式原理下,通过蛋白质沉淀比较两种药物的药代动力学参数。参数的结果基本相同。例如,银杏西地那非的峰值血浆浓度为424 137纳克/毫升。
西地那非
原药西地那非为422±145 ng/ml,例如血浆峰值时间为2.0±0.7小时,原药为2.0±0.7小时,半衰期为3.4±0.7小时,原药西地那非为3.5±0.6小时。通过比较这些药代动力学参数,可以发现:
在比较N-去甲基西地那非的情况下,金戈西地那非与原研药西地那非基本一致,甚至少数药动学参数更好。N-去甲基西地那非是西地那非吸收后的代谢产物,口服西地那非的整体治疗效果可占20%左右,因此比较N-去甲基西地那非的药代动力学参数也较好。
西地那非
结果表明,口服金果西地那非代谢的N-去甲基西地那非峰值血浆浓度、峰值血浆时间和半衰期与口服原药西地那非代谢的N-去甲基西地那非基本一致。
此外,“体外溶出曲线”这一衡量仿制药是否与原研药一致的基本测试,与原研药西地那非、金戈西地那非基本一致,什么是体外溶出曲线?它是指利用体外模拟人体胃肠环境来检测药物的生物利用度。但研究表明,在相同剂量下,金戈西地那非的溶出曲线和生物利用度与原药西地那非相似,因此临床效果应该相似。
西地那非
总的来说,金戈西地那非与原药西地那非的GMR(药代动力学参数的几何平均比)都很好地在可接受的等效范围内,包括其代谢物活性的比较和体外溶出曲线,均表现出生物等效性,所以这也是金戈西地那非上市后被认为与原药生物等效的原因。
应该说,基于这些研究,也为仿制药取得与原研药相似的疗效提供了一致的评价。因此,客观地说,在相同的剂量、相同的机体环境和代谢环境下,金戈西地那非的疗效与原研药西地那非疗效相近。当然,由于个体因素不同,生物等效性在很多情况下并不等于临床等效性,需要结合用药过程中机体表现进行综合判断,这下就了解清楚了。
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