点击前往常青藤大药房

你能知道“那非”更强吗?西地那非、伐地那非、阿伐那非(下篇)

发布时间: 2021-10-23 16:28

2021
10/23
16:28

分享

先说说阿伐那非的优势:吸收程度和动作强度



虽然阿伐那非具有与西地那非和伐地那非相同的药理特性,在药代动力学方面各有优势,但有一个参数是阿伐那非无疑占主导地位的。是什么参数,即血浆浓度峰值,英文缩写为Cmax


如何理解血浆浓度峰值?简单理解药物进入人体血液后,血液中可以检测到的最大药物浓度。众所周知,药物通常是通过口服进入胃肠道,然后进入血液,最后通过体循环到达待治疗的靶器官。因此,血液中的药物浓度与药物的作用强度密切相关。


西地那非、伐地那非、阿伐那非

西地那非、伐地那非、阿伐那非


在这个过程中,随着药物在人体内的不断代谢,血液中药物的浓度也会随之增加,而当这个浓度达到峰值时,就是药物的血浆浓度峰值,反映人体对药物最大吸收程度的血浆峰值浓度是评价药物作用强度的关键指标之一,因此是判断药物作用的关键药代动力学参数。


阿伐那非如何主导血浆浓度峰值?我会给你看数据,药代动力学研究表明,口服西地那非100 mg剂量后可检测到血中血浆峰值浓度约为568ng/ml,而口服伐地那非最大剂量20 mg后,血中血浆峰值浓度仅能检测到约17.8ng/ml,但口服阿伐那非100 mg后可检测到血中血浆峰值浓度。


西地那非、伐地那非、阿伐那非

西地那非、伐地那非、阿伐那非


因此,从血药浓度峰值数据来看,阿伐那非的血药浓度峰值约为西地那非的2倍,是伐地那非的几倍,也就是说阿伐那非的吸收程度和作用强度均优于西地那非和伐地那非。因此,阿伐那非在血浆峰值浓度上占优势,这也说明阿伐那非血液分散能力强,速度快。


阿伐那非血浆浓度峰值是否意味着优于西地那非和伐地那非?


如前所述,要评价药物的疗效,必须分析药物的代谢和动力学,即药代动力学。虽然阿伐那非的血浆峰值浓度占优势,但并不意味着阿伐那非的所有药代动力学都占优势,因为药代动力学中与药效学相关的参数很多,血浆峰值浓度只是其中之一。由于阿伐那非、西地那非和伐地那非的分子结构不同,其他相关药效学的药代动力学参数也不同,这直接说明这三种药物的药代动力学参数各有特点。


理论上,药物作为外来化合物,口服后会被吸收到血液中。随着血液中浓度的缓慢增加,最终需要再次缓慢降低,才能被人体代谢,避免药物积累,对人体造成毒性作用。阿伐那非的血药浓度峰值高的同时,也存在生物利用度低、代谢快两大缺点,直接导致阿伐那非药效持续时间短。


西地那非、伐地那非、阿伐那非

西地那非、伐地那非、阿伐那非


在这方面,西地那非有明显的优势。虽然其血浆峰值浓度低于埃维诺,但其生物利用度较高,组织分布广泛,药效持续时间优于阿伐那非。所以不能说阿伐那非血浆浓度峰值高就意味着疗效好,因为评价疗效的参数和指标是全面的。但值得肯定的是埃维诺血浆峰值浓度高,作用强度大。因此,对于根据需要口服西地那非和伐地那非疗效不佳的患者,可以尝试考虑埃维诺,利用其较大的吸收程度来增强药物的作用强度。


总的来说,近年来,随着人口老龄化、亚健康状态和慢性病的不断发展,中老年男性的健康问题越来越受到重视,勃起功能障碍是最常见的男性健康问题之一。随着中老年男性对治疗需求的不断增加,临床对应的治疗药物种类也在不断增加,阿伐那非的上市是对5型磷酸二酯酶抑制剂的补充。


由于其药代动力学不同于西地那非和伐地那非,药物的代谢和动力学参数各有特点,利用其血浆峰值浓度可提高药物的吸收程度和作用强度。但值得注意的是,血浆峰值浓度是药效学中的一个参数,患者应结合自身情况,多角度综合参考其他药代动力学指标,合理选择治疗药物。





推荐阅读:


前列腺增生,是你的痛吗?治疗前列增生有这些西药以及中成药

女性的子宫是很容易受到伤害的,男性的这些行为,要注意了

女性总是经期腹痛,要怎么办好呢?女性都要注意了

女性正常的白带和异常白带,要怎么区别呢?你知道吗?

女性想提高受孕成功率,还要在排卵期注意什么呢?备孕的要清楚

卵巢恶性中胚叶混合瘤,一种罕见的疾病,你了解吗?(上篇)

卵巢恶性中胚叶混合瘤,一种罕见的疾病,你了解吗?(下篇)

治疗各种妇科疾病少不了栓剂,那有哪些栓剂呢?一文说清楚

细菌性阴道炎,有哪些治疗药物呢?口服药物、阴道给药、洗剂

女性特别容易出现尿路感染,那治疗的中西药物有哪些呢?远离不适

艾滋病哪些症状会误以为是皮肤病?防艾很重要,正确看待也很重要

逍遥丸、加味逍遥丸、丹栀逍遥丸,你分清楚了吗?一文分清它们


免责声明:本文章来自互联网整理,不代表常青藤健康网观点和立场
为你推荐