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男性早泄药物达泊西汀和舍曲林,选谁呢?3个数据说明(上)

发布时间: 2021-12-20 15:18

2021
12/20
15:18

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目前,随着社会的不断发展和经济水平的不断提高,大多数中年男性的生活节奏变得更快,再加上心理压力、人际因素和亚健康状态,男性原发性早泄(PE)的发生率呈上升趋势。流行病学研究表明,成年男性早泄(以下简称PE)的发病率高达30-40%。PE会对男性和女性的情绪和生活质量产生很大影响,病情会延长和加重,因此及时干预和治疗尤为关键。


达泊西汀和舍曲林,都是同一类药物,都可以治疗PE吗?


达泊西汀和舍曲林是临床上常用的两种治疗男性PE的药物。本质上,达泊西汀和舍曲林都是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS),具有相同的药理特性。与其他口服和外用治疗PE的药物相比,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗PE的原理主要是通过增加神经突触细胞中5-羟色胺的浓度,5-羟色胺是一种神经递质。


达泊西汀和舍曲林

达泊西汀和舍曲林


研究发现,突触中血清素浓度低是男性PE的主要原因之一。因此,达泊西汀和舍曲林可以通过增加血清素来改善男性PE。所以,本质上,达泊西汀和舍曲林是同一类药物。


达泊西汀和舍曲林具有相同的药理特性,但药物分子结构不同。


虽然达泊西汀和舍曲林都是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS),具有相同的本质属性,但它们的药物分子结构有本质的不同,不同的药物分子结构决定了两种药物不同的药代动力学。


药代动力学是一门评估药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄的学科。它可以通过数学手段相对立体直观地反映药物的疗效。达泊西汀的分子结构更新更复杂,因此其药代动力学具有一定的特点,特别是在药物吸收和代谢方面的优势,与达泊西汀相比,舍曲林的分子结构相对固定,是一种吸收较慢、代谢时间较长的药物。


达泊西汀和舍曲林

达泊西汀和舍曲林


达泊西汀和舍曲林可以治疗PE,为什么推荐达泊西汀作为首选?


虽然达泊西汀和舍曲林具有相似的药理特性,但它们都可以治疗PE。然而,由于两种药物的药代动力学存在差异,因此关注药物的治疗和应用非常重要。达泊西汀 对比舍曲林,一种在后期开发的5-羟色胺再摄取抑制剂,起效很快。药物开发后,经过二期、三期临床试验,临床试验期间靶向的疾病为PE


因此,在临床试验期间,该药物得到广泛样本量数据的支持后,该药物被批准上市,以治疗男性PE为主要适应症。但舍曲林临床应用时间较长,药物研发的初衷和临床试验针对的疾病都是抑郁症。但在该药上市后的临床应用期内,发现其可治疗男性PE,因此建议超适应症治疗PE


达泊西汀和舍曲林谁更好?有三个评估条件需要衡量。


虽然达泊西汀被临床推荐为治疗PE的首选药物,而舍曲林被推荐为超适应症治疗PE的药物,但目前尚无试验研究证明达泊西汀在药理、疗效、依从性等综合指标上优于舍曲林的。关于达泊西汀和舍曲林谁的疗效更好的问题,根据国内外文献报道和实验研究,不同的实验标准和不同的对照结果呈现出不同的结论。


达泊西汀和舍曲林

达泊西汀和舍曲林


然而,从药理学和药代动力学的角度来看,达泊西汀和舍曲林具有不同的代谢和分布性能,基于这些代谢和分布表现,我们可以逐一分析它们的药代动力学差异,具体有三种:


第一个条件:比较吸收率。


临床上认为PE是一种与心理密切相关的疾病,因此早期干预、早期治疗,避免病程延长和患者心理障碍是受益于疾病治疗的关键。病情是早期干预和早期治疗的关键,与药物疗效密切相关。理论上,药物越早被人体吸收,起效就越快,相应的疾病也就越早得到治疗。


药物起效的速度主要由药物吸收的速度决定,从药代动力学的角度来看,吸收率主要是指药物和人体内血药浓度的峰值时间,血药浓度峰值时间越快,药物吸收速度越快,药物可以在更短的时间内起效。药理研究表明,单次有效剂量达泊西汀可在约1小时内达到血浆浓度峰值,而单次有效剂量舍曲林至少需要6-10小时,因此达泊西汀在吸收速度上胜出。



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