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一线的抗乙肝药有哪些?硝唑尼特、磷丙替诺福韦,抗病毒效果好吗

发布时间: 2022-02-07 16:38

2022
02/07
16:38

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拉米夫定,1998年推出,是第一种注册的乙肝口服药。疗效尚佳,但病毒易于适应,服药五年,有69%的患者出现抗药性。


阿德福韦,2002年推出,疗效一般,当年常用于弥补拉米夫定的抗药性缺点,但服药五年,也有29%患者出现抗药性。长期服用须监察肾功能。


乙肝

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恩替卡韦,2005年推出,疗效相当显著。本身导致患者出现抗药性的机会很微,五年只有1.2%。但和拉米夫定、替比夫定有交叉抗药性:即是若患者已对上述两种药物产生抗药性,病毒也会很容易适应恩替卡韦。


替比夫定,2006年推出,抑制病毒效果非常好,但有25%患者服药二年出现抗药性。有少数机会(约5%)引致肌肉发炎。


富马酸替诺福韦,2008年推出,本是治疗爱滋病的药物,但后来发现用于乙肝也相当有效。疗效优异,且8年内没有患者出现抗药性。副作用为相当少数(约1%)患者会有肾功能异常和骨密度损伤。


磷丙替诺福韦,2016年推出,它是富马酸替诺福韦(TDF)的进化版本,疗效大致相若,但能免除副作用,不再影响肾功能或引起骨密度损伤。


乙肝

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噻唑啉抗感染药治乙肝的前景


噻唑类化合物最近显示出作为抗病毒治疗剂的前景,可以扩大现有或即将进行的肝炎治疗。


硝唑尼特是一种噻唑类抗感染药物,研究人员在细胞培养模型中对一系列病毒、厌氧菌、原生动物和蠕虫具有活性。


硝唑尼特抗病毒药物最初是在艾滋病患者(同时感染乙肝病毒或丙肝病毒)接受隐孢子虫腹泻治疗时偶然发现的,因为它是第一个主要用于治疗原生动物隐孢子虫的噻唑类药物。


在对慢性乙肝病毒患者的研究中,硝唑尼特给药引起了HBeAg和HBsAg的血清转化,同时总体消除了乙肝病毒DNA水平。


慢性丙肝病毒患者的其他研究中,硝唑尼特与聚乙二醇化IFN-α2a一起给药,无论是否添加利巴韦林,均显示了噻唑啉的有效性和可接受的安全性。


与硝唑尼特的代谢物、替唑尼特和其他噻唑类化合物一起,报告表明在标准抗病毒试验中有效抑制乙肝病毒和丙肝病毒复制。


乙肝

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广谱硝唑尼特具有抗病毒的功效。新型2-羟基苯甲酰基-N-(5-chlorothiazol-2-yl)酰胺显示出强大和选择性的乙肝病毒复制障碍,与一些类似的水杨酰苯胺相比,许多4'-和5'-取代的噻唑烷类化合物显示出对乙肝病毒的有利活性。


有人提出,用不可还原的基团取代硝唑尼特上发现的硝基的去除作用将允许形成仅维持广谱病毒活性的新型噻唑化物,这将发挥重要作用在减少乙肝病毒。



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