第二点:根据AUC的差异来选择。
如上所述,药物口服后经胃肠道吸收,再经肠壁和肝脏代谢,然后进入血液,在体内循环,到达待治疗的靶器官细胞,在这个过程中,药物逐渐被吸收、代谢并分布到组织中。随着时间的推移,血液和组织中的药物浓度会不断增加。
在这种情况下,如果我们用积分法计算某一时刻不断经过并与该时刻相对应的血药浓度,就会形成一个“曲线区域”。药理学把这个“曲线区”称为药物-时间曲线下的区域,英文AUC反映的是到达全身循环的药物总量。如果曲线下面积大,说明药物利用率高。
阿伐那非
一般在一定的剂量范围内,不同的药物剂量有不同的AUC。临床上通常利用不同药物剂量的AUC差异来指导不同的患者群体,选择合适的药物剂量或合理调整药物剂量。对于药物利用程度高的生物,一般建议低剂量使用口服药物。
但阿伐那非100mg和200mg的AUC不同,说明不同口服剂量阿伐那非在人体内的最终利用程度不同。药代动力学研究表明,与45岁左右的中年男性和65岁以上的老年男性相比,口服阿伐那非的AUC增加了6.8%-10.7%,这与老年男性代谢能力和排泄能力下降有关。
由于中老年人各器官均有不同程度的衰退,体内药物经肝脏的代谢和经肾脏的排泄均有所下降或延缓,吸收能力也有一定程度的下降,因此在相同剂量下,中老年男性体内药物浓度相对增加,药物利用程度也相应增加。
阿伐那非
如果在这种情况下以200毫克的剂量服用阿伐那非,血液中的药物浓度可能过高,这可能会增加药物蓄积毒性的风险。因此,建议老年男性和部分中老年男性优先选用100mg阿伐那非作为治疗疾病的初始剂量,以降低血药浓度升高和药物蓄积的风险。
第三点:根据不良反应的不同进行选择。
药理研究表明,埃维诺最常见的不良反应是面部潮红、头痛、鼻塞等。随着药物浓度的不同,不良反应的发生率和程度也不同。根据阿伐那非上市前安慰剂对照试验,100mg阿伐那非的头痛率为6.9%,但200mg阿伐那非的头痛率上升至10.5%,在潮红和鼻塞方面,100mg和200mg阿伐那非相似。
然而,在阿伐那非的另一项开放扩展研究中,与阿伐那非100毫克相比,阿伐那非200毫克增加了头痛、潮红和鼻咽炎的发病率和程度。因此,总的来说,200mg阿伐那非的不良反应较为明显。
阿伐那非
因此,如果患者口服100mg阿伐那非后已经有一些不良反应,不建议中老年男性患者贸然选择200mg阿伐那非,因为这代表着比较明显的不良反应。尤其是对于很多老年男性来说,因为年龄的原因,身体已经有了血管慢性基础疾病。如果药物剂量过高,不良反应会增加,对原发病的影响和对健康的威胁也可能增加。
综上所述,根据不同剂量阿伐那非在体内的不同药代动力学,我们分析了100mg阿伐那非和200mg阿伐那非在药物-时间曲线下面积(AUC)、血浆峰值浓度(Cmax)和不良反应发生率的差异,利用这三个差异,结合自身病情的表现和严重程度,可以合理选择适合自身病情的阿伐那非剂量。
但值得注意的是,药物的药代动力学涉及很多专业知识,除了上述指标外,还有其他相关指标。因此建议在医生指导下选择相应的剂量,以保证用药安全。
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