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治疗炎症性肠病,这几款重磅药你要了解一下吗?

发布时间: 2021-07-01 17:42

2021
07/01
17:42

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5-氨基水杨酸(5-ASA,美沙拉嗪)


5-ASA 可阻止前列腺素和白三烯的产生,并对炎症级联反应具有其他有益作用。由于 5-ASA 仅在腔内有活性,并被近端小肠迅速吸收,因此口服给药时必须将其配制为延迟吸收。


柳氮磺吡啶,此类中的原剂,通过络合5-ASA与磺胺部分,磺胺吡啶延迟吸收。该复合物被回肠下部和结肠中的菌群裂解,释放 5-ASA。然而,磺胺部分会导致许多


不良反应(例如恶心、消化不良、头痛),干扰叶酸(叶酸)的吸收,偶尔会导致严重的不良反应(例如,溶血性贫血或粒细胞缺乏症,以及罕见的肝炎、肺炎、或心肌炎)。


炎症性肠病药物

炎症性肠病药物


将 5-ASA 与其他载体复合的药物似乎几乎同样有效,但副作用较少。奥沙拉嗪(5-ASA二聚体)和巴柳氮(5-ASA缀合至无活性的化合物)是由细菌偶氮还原酶切割


(如柳氮磺胺吡啶)。这些药物主要在结肠中激活,对近端小肠疾病效果较差。


皮质类固醇


布地奈德是一种皮质类固醇,具有高 ( > 90%) 的肝脏首过代谢;因此,口服给药可能对胃肠道疾病有显着影响,但对肾上腺的抑制作用很小。口服布地奈德的副作用


比泼尼松龙少,但起效不快,通常用于不太严重的疾病。


布地奈德可有效维持 8 周的缓解,但尚未证明对长期维持有效。该药物被批准用于治疗小肠克罗恩病,而一种肠溶缓释剂型可用于治疗溃疡性结肠炎。剂量为每天一次 9 毫克。


它也可作为灌肠剂在美国以外地区使用。


所有开始使用皮质类固醇(包括布地奈德)的患者都应口服 400 至 800 单位/天的维生素 D 和 1200 毫克/天的钙。包括肝硬化在内的慢性肝病患者应谨慎使用皮质类固醇,


炎症性肠病药物

炎症性肠病药物


因为可能会增强生物利用度和临床效果。


免疫调节药物


抗代谢药硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤


硫唑嘌呤及其代谢物 6-巯基嘌呤抑制 T 细胞功能并可能诱导 T 细胞凋亡。它们是长期有效的,可以减少皮质类固醇的需求并保持缓解数年。


这些药物通常需要 1 到 3 个月才能产生临床益处,因此至少要到第 2 个月才能完全停用皮质类固醇。硫唑嘌呤的剂量通常为每天一次口服 2.5 至 3.0 mg/kg,


而 6-巯基嘌呤为每天一次口服1 至 1.5 mg/kg,但因个体代谢而异。


硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤的剂量 应减少 50%,并根据中间代谢者的临床反应和血液学监测进行相应调整。


炎症性肠病药物

炎症性肠病药物


甲氨蝶呤:每周口服或皮下注射甲氨蝶呤15 至 25 mg 对许多皮质类固醇难治性或皮质类固醇依赖型克罗恩病患者有益,即使是对硫唑嘌呤或 6-巯基嘌呤无反应的患者。


抗肿瘤坏死因子药物:抗TNF药物单药治疗对诱导和维持缓解明显有效,但一些研究表明,当抗TNF药物与硫嘌呤联合使用时,效果更好。然而,鉴于联合治疗可能会增加不良反应,


治疗建议应个体化。皮质类固醇减量可在 2 周后开始。输液期间的不良反应(输液反应)包括即刻的超敏反应(例如,皮疹、瘙痒,有时是过敏样反应)、发烧、寒战、


头痛和恶心。也发生了迟发性超敏反应。皮下注射抗 TNF 药物 不会引起输液反应,尽管它们可能会引起局部红斑、疼痛和瘙痒。


抗生素和益生菌


抗生素:抗生素可能对克罗恩病有帮助,但对溃疡性结肠炎的使用有限,中毒性结肠炎除外。甲硝唑500 至 750 毫克,每天 3 次口服,持续 4 至 8 周可控制轻度


克罗恩病并帮助治愈瘘管。然而,不良反应常常妨碍治疗的完成。环丙沙星500 至 750 毫克,每天 2 次口服可能证明毒性较小。许多专家推荐甲硝唑和环丙沙星联合使用。


利福昔明,一种不可吸收的抗生素,以 200 毫克每天 3 次口服或 800 毫克每天口服 2 次的剂量也可能有益于治疗活动性克罗恩病。


益生菌:每天给予的各种非病原微生物(例如共生大肠杆菌、乳杆菌属、酵母菌)作为益生菌,可能有效预防储袋炎,但其他治疗作用尚未明确。已经尝试用猪鞭毛虫

进行治疗性感染以刺激 T2 辅助细胞免疫,并可能降低溃疡性结肠炎的疾病活动度。



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