失眠是一种常见的临床症状,其特征是难以入睡或维持睡眠,并伴有诸如清醒时的烦躁或疲劳等症状。失眠症的患病率约为10-20%,其中约50%患有慢性病。
失眠是功能受损,其他疾病和精神疾病发展的危险因素。失眠的病因学和病理生理学涉及遗传,环境,行为和生理因素,最终导致过度兴奋。
失眠治疗的目标是改善睡眠的数量和质量,减少与睡眠不良有关的困扰和焦虑,并改善白天的功能。失眠治疗包括两大类:认知行为治疗和药物治疗。患者通常更喜欢非药物治疗方法,但服用催眠药的患者中有三分之二的患者会得到比较好的治疗效果。
失眠
苯二氮卓类药物
经典的苯二氮卓类药物是第二代镇静催眠药,是苯二氮卓类受体激动剂(苯二氮卓类药物)
苯二氮卓类药物药物包括(例如替马西m,三唑仑)和“非苯二氮卓类”药物(例如唑吡坦,扎来普隆,eszopiclone)。
苯二氮卓类药物药物具有共同的作用机理,可与A型γ氨基丁酸(GABA-A)受体上的特定识别位点结合。
苯二氮卓类药物药物产生镇静/催眠,记忆删除,抗焦虑,肌松药和抗惊厥作用,但不同的GABA-A受体亚型负责这些作用,并且苯二氮卓类药物对这些受体亚型的特异性不同。
苯二氮卓类药物药物对睡眠阶段的影响不一致。大多数催眠苯二氮卓类药物具有快速吸收和起效的作用。吸收较慢的苯二氮卓类药物(例如奥沙西m,氯硝西ate)对失眠的作用较小。
催眠苯二氮卓类药物的消除半衰期差异很大,具有可预测的临床效果。例如,扎来普隆的半衰期为一小时,可减少睡眠潜伏期。氟西epa及其代谢产物的半衰期长达120小时。
虽然一些苯二氮卓类药物被FDA批准用于治疗失眠,而另一些用于治疗焦虑症,但它们具有相似的药效学特性。因此,氯硝西泮和劳拉西泮有时作为催眠药使用时,他们有理想的药代动力学曲线。
相反,使用多种苯二氮卓类药物药物(例如,劳拉西泮治疗焦虑症,替马西泮治疗失眠)会对不同的症状产生叠加效应,而不是不同的效应。
苯二氮卓类药物使用的相对禁忌症包括酒精或镇静剂滥用/依赖、使用其他镇静剂、严重肺衰竭或未经治疗的睡眠呼吸暂停、肝衰竭以及对药物类别的过敏。苯二氮卓类药物在抑郁症患者和老年人中应谨慎使用。
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苯二氮卓类药物的反弹性失眠、戒断和依赖
反跳性失眠症是指睡眠症状的增加超过基线水平,通常在突然停药期间观察到,尤其是对于作用较短的药物。尽管一些早期研究表明,与苯二氮卓类药物相比,非苯二氮卓类药物的反跳可能性较低,但两者都可能出现反跳。
在数周或数月内逐渐减少剂量。戒断症状,即除停药后最初症状以外的症状,可能持续数周。在没有药物使用史的个体中,苯二氮卓类药物自我给药代表寻求治疗而不是寻求药物的行为。
然而,苯二氮卓和非苯二氮卓催眠药可能会发生滥用,特别是在有酒精或其他镇静剂滥用史人。苯二氮卓类药物是第二代镇静催眠药,会不会出现反弹性失眠?
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