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治疗糖尿病新型药物:普兰林肽和艾塞那肽,有哪些用药禁忌?

发布时间: 2021-04-29 18:53

2021
04/29
18:53

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许多患者无法通过使用口服药物组合或饮食和运动来实现这一目标,而胰岛素是唯一的治疗选择。


在大多数情况下,由于胰岛素的不便和不良反应(例如体重增加,血糖过低,可能在动脉粥样硬化中起作用),胰岛素在治疗后期才开始使用。

 

尽管胰岛素有效地帮助患者达到了葡萄糖目标,但继续寻找新的药物。2005年,两种注射剂普兰林肽和艾塞那肽被批准用于治疗糖尿病。



 

普兰林肽

 

普兰林肽是人胰岛淀粉样多肽的可注射的合成类似物,后者是β细胞响应葡萄糖水平升高而分泌的激素。


1型糖尿病患者中,胰岛淀粉样多肽的产量极少或没有,而在2型糖尿病患者中,胰岛淀粉样蛋白的产量降低。

 

普兰林肽作用与胰岛素一起延迟胃排空,抑制胰高血糖素的释放。对这些过程的抑制会减慢葡萄糖的吸收速度,从而导致餐后血糖水平降低。

 

 普兰林肽适用于服用进餐时间胰岛素的1型糖尿病患者和尽管进餐时间胰岛素,二甲双胍(Glucophage)或磺酰脲的最佳疗法但血糖水平不受控制的2型糖尿病患者

 

胰岛素和普兰林肽同时给药后约三小时,会发生严重的低血糖症。


长期的临床试验显示,患者的类型大约8%的2型糖尿病谁使用普兰林肽长达三个月的经验,他们需要来自他人的援助严重的低血糖发作。

 

随着患者继续治疗,发病率降低。建议开始使用普兰林肽时将进餐时的胰岛素减少50%;


为了减少低血糖症,普兰林肽应与至少包含250卡路里或包含30克以上碳水化合物的膳食一起服用。请勿将胰岛素和普兰林肽混合使用。



 

艾塞那肽

 

Exenatide(一种GLP-1模拟物)是exendin-4(一种39个氨基酸的肽)的合成形式。exendin-4的天然形式来自吉拉怪物(一种有毒蜥蜴)的唾液。16 GLP-1是响应食物摄入而从肠道L细胞分泌的,并触发胰腺分泌和合成胰岛素。

 

艾塞那肽具有类似于哺乳动物GLP-1的作用,包括葡萄糖依赖性增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,促进β细胞增殖,分化和新生,饱腹感改善以及胃排空延迟。

 

艾塞那肽适用于2型糖尿病患者,但在1型糖尿病患者中是禁用。

 

艾塞那肽与磺脲类药物合用时,低血糖的发生率似乎更高。因此,当将艾塞那肽加入治疗时,需要减少磺脲类药物。

 

艾塞那肽联合二甲双胍联合用药的患者未发生降血糖事件。由于艾塞那肽会延迟胃排空,并可能改变某些药物的吸收速率和程度。


因此应在给药后至少一小时给予艾塞那肽剂量,这些药物取决于有效性的阈值浓度(例如口服避孕药,抗生素)。

 

艾塞那肽的使用受到限制,因为它仅在服用二甲双胍,磺酰脲和/或噻唑烷二酮的患者中使用。



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