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100毫克的西地那非,其血药浓度更大,对身体有影响吗?(上)

发布时间: 2021-11-11 16:56

2021
11/11
16:56

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说到西地那非,大多数男人都很熟悉。西地那非作为治疗勃起功能障碍(ED)最常用的药物之一,上市至今已有20多年的临床应用历史。大量多中心、平行、双盲、安慰剂对照的研究实验证实了西地那非治疗ed的安全性和有效性。


虽然西地那非在临床上应用广泛,为男性、学者和医生所熟知,但西地那非治疗疾病的有效性一直是一个热门话题。目前,人口老龄化的形势日益严峻。受此因素影响,男性ED的概率越来越高,尤其是中老年男性。在这种情况下,与疗效直接相关的药物自然成为贯穿整个治疗的关键。


西地那非

西地那非


100mg的西地那非和伐地那非、同类药西地那非相比,谁的血药浓度更高?


从药理学角度看,西地那非通过靶向抑制PDE5达到治疗目的。基于这一靶向治疗原则,西地那非研发上市后,伐地那非和他达拉非作为西地那非的衍生后续药物,也很快获得美国FDA的批准上市。


客观来说,作为后来上市的药物,伐地那非和他达拉非的分子结构都有了很大的升级和更新,尤其是在伐地那非和他达拉非的研发过程中,通过实验研究对PDE5的三维结构进行了更清晰的分析,因此伐地那非和他达拉非在药效上有各自独特的优势。


西地那非

西地那非


但事实是,无论伐地那非起效更快,还是他达拉非起效更久,西地那非在血药浓度上都在很大程度上领先于伐地那非和他达拉非。药代动力学研究表明,与西地那非、他达拉非和伐地那非相比,在相同的最高剂量条件下,口服100mg西地那非后血液中可达到的最高血药浓度(即峰值血药浓度Cmax)约为560ng/ml,而口服20mg他达拉非后人体内最高血药浓度仅为378ng/ml左右。伐地那非更低。数据显示,口服20毫克伐地那非后,血液中能达到的最高血药浓度仅为209纳克/毫升左右。


西地那非的血药浓度更高,它的功效有哪些特点?


正常情况下,药物要在体内发挥作用,需要吸收到血液中,在体循环中维持一定的血药浓度,所以血药浓度直接决定了药物的作用强度。理论上,在一定的安全剂量范围内,假设其他药代动力学参数不变,那么对于药理性质相同的药物,血药浓度最高的药物(即血药浓度峰值Cmax)在体内的即时作用强度最高。


西地那非

西地那非


然而,西地那非在100mg剂量中的最高血浆浓度为560ng/ml,高于他达拉非的约378ng/ml,远高于伐地那非的约209ng/ml。这说明西地那非的血药浓度较高,所以口服后在体内能达到的药物作用强度更强,这一优势也决定了西地那非在药物-时间曲线(AUC)下具有较高的面积,反映了药物吸收的程度,即血药浓度和药物代谢时间形成的面积。虽然西地那非的半衰期很短(约0.83小时),但基于高血药浓度,西地那非的AUC保持在1685 ng·h/ml





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