阿卡波糖是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，与饮食和运动结合使用，用于控制 2 型糖尿病患者的血糖控制。
阿卡波糖是一种复杂的低聚糖，可竞争性地抑制刷状缘 α-葡萄糖苷酶将摄入的碳水化合物分解为可吸收的单糖的能力，从而减少碳水化合物的吸收和随后的餐后胰岛素水平。
阿卡波糖
阿卡波糖需要与碳水化合物共同服用才能发挥其治疗作用，因此应每天3次，随餐第一口服用。
鉴于其作用机制，单独使用阿卡波糖几乎不会引起低血糖，但是，当阿卡波糖与其他抗糖尿病疗法（如磺脲类、胰岛素）联合使用时，这种风险更为明显。
除了其他抗糖尿病药物外，还服用阿卡波糖的患者应了解低血糖的症状和风险以及如何治疗低血糖发作。
有上市后报告，表明在使用 α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗后会出现肠囊样积气——出现严重腹泻/便秘、粘液分泌物和/或直肠出血的患者应进行调查，如果怀疑肠道囊样积气，应停止治疗。
α-葡萄糖苷酶位于肠粘膜的刷状缘，用于将寡糖、三糖和二糖（例如蔗糖）代谢成更容易吸收的较小的单糖（例如葡萄糖、果糖）。
阿卡波糖
这些与胰腺 α-淀粉酶协同作用，这是一种存在于肠腔中的酶，可将复合淀粉水解为低聚糖。
阿卡波糖是一种复杂的寡糖，可竞争性和可逆地抑制胰腺α-淀粉酶和膜结合α-葡萄糖苷酶——在α-葡萄糖苷酶中，抑制效力似乎遵循葡萄糖淀粉酶>蔗糖酶>麦芽糖酶>异麦芽糖酶的顺序。
通过阻止膳食碳水化合物的代谢和随后的吸收，阿卡波糖可降低餐后血糖和胰岛素水平。
阿卡波糖在胃肠道内被广泛代谢，主要通过肠道细菌，在较小程度上通过消化酶，转化为至少 13 种已鉴定的代谢物。
这些代谢物中约有 1/3 被吸收到循环中，随后通过肾脏排出体外。主要代谢物似乎是 4-甲基邻苯三酚的甲基、硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物。
阿卡波糖
只有一种代谢物 - 由阿卡波糖裂解葡萄糖分子产生 - 已被鉴定为具有 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
大约一半的口服给药剂量在给药后 96 小时内从粪便中排出。
吸收到体循环中的少量药物物质（约口服给药剂量的 34%）主要由肾脏排泄，这表明如果母体药物更容易吸收，肾脏排泄将是一种重要的消除途径。
这进一步说明有数据支持，其中大约 89% 的阿卡波糖静脉给药剂量在 48 小时内作为活性药物从尿液中排出（相比之下，口服给药后<2%）
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